Химическая формула кофеина, как нейтрализовать кофеин в организме

Исследования, которые провели ученые США, Италии и Японии, показали, что умеренное потребление кофеина снижает риск развития цирроза и рака печени в четыре-пять раз.

Тонизирующий эффект

Влияние кофеина на функции центральной нервной системы (ЦНС) пропорционален ее индивидуальным особенностям: для слабого организма требуется малая доза, для сильного – большие объемы.

Вещество стимулирует деятельность ЦНС:

1. Усиливая и концентрируя процессы возбуждения коры головного мозга.
2. Ослабляя условное торможение.
3. Улучшая рефлекторную деятельность.
4. Стимулируя активность спинного мозга вследствие облегчения тока импульсов по нервным волокнам.
5. Сокращая время реакции.

Кофеин способен повлиять на нервную деятельность:

Антиоксидантное действие

Свободные радикалы – вещества, образованные вследствие действующих на человека неблагоприятных факторов внешней среды (ультрафиолета, высоких температур, радиации), которые характеризуются сильной химической активностью, вступают в нежелательные взаимодействия, вызывают повреждение или гибель клеток. Способность радикалов действовать на ДНК (генетический материал) приводит к ее поломке и развитию опухолей.

Кофеин имеет мощные антирадикальные свойства – удаляет гидроксильные соединения, модулирует синтез оксида азота в клетках, снижая при этом повреждающее действие радикалов. Причем напиток без кофеина содержит такое же количество антиоксидантов.

Ежедневное употребление богатого антиоксидантами кофе снижает риски развития:

Применение для похудения

Разумное потребление кофеина помогает сбросить лишний вес. Для лучшего эффекта рекомендовано совмещать выпитый кофе или энергетический напиток с занятиями фитнесом.

Снижение веса происходит за счет:

Вред для организма

Неблагоприятное действие кофеина на организм человека происходит при злоупотреблении энергетическими напитками и содержащими этот стимулятор лекарствами.

Отрицательный эффект бывает чаще у детей, людей пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями и особ с крайне лабильной нервной системой.

Последние исследования выявили связь между потреблением высоких доз кофеина и стимуляцией апоптоза (гибели) клеток миокарда.

У женщин, злоупотребляющих кофеином (более пяти чашек), повышается риск развития остеопороза (вероятность переломов). Это относится к пожилым дамам и худым девушкам, суточный рацион которых содержит менее 800 мг кальция.

Нервная система

В больших дозах кофеин провоцирует такие неблагоприятные последствия:

При резкой отмене тормозятся нервные процессы, появляется общая слабость, мышечное напряжение, депрессия.

Сердечно-сосудистая система

В больших дозах кофеин повышает артериальное давление у пациентов с гипертензией (не изменяя при этом его у людей с нормальными показателями).

Пищеварительная система и печень

Наибольший вред наносит употребление энергетических напитков на голодный желудок. Иногда это сопровождается тошнотой, учащенным стулом (диареей), болями в животе и обостряет гастрит или язвенную болезнь.

Кофеин сужает сосуды, питающие органы брюшной полости.

Нейтрализовать раздражающее воздействие этого вещества на стенки желудка можно, добавляя в него молоко, сливки, или пить напиток после еды.

Кофеин и спорт

При употреблении кофеина не более 16 мг/кг повышается мышечная активность, большие же дозы снижают ее.

Небольшое количество кофеина улучшает результаты спортсменов, соревнующихся:

Это объясняется способностью вещества расщеплять гликоген и жиры до глюкозы (основного источника энергии для мышц), содействовать выработке адреналина, ускорять утилизацию кислорода тканями, стимулируя обмен веществ.

Оптимальная доза

Рекомендованная норма кофеина – 300-350 мг/сутки (эквивалентно 2-3 чашкам кофе).

Не стоит пить кофеиносодержащие напитки во второй половине дня.

Таблица количества вещества в разных напитках.

При правильном употреблении и умеренных дозах кофеин – полезный продукт, который разрешает человеку чувствовать себя бодро, временно повысить трудоспособность без вреда для здоровья.

Как вывести кофеин из организма

Кофе и зеленый чай – напитки, без которых сложно представить кухонный шкафчик современного человека. Но насколько безобидна химическая формула кофеина, и является ли этот напиток безопасным даже при потреблении в умеренных количествах? Это и многое другое будет освящено в материале.

Характеристика кофеина

Кофеин представляет собой алкалоид, относящийся к пуриновой группе. Он представлен в форме горьких кристаллов белого цвета, которые стимулируют психику. Кофеин – «завсегдатай» кофе, чая, прохладительных газировок. Его концентрация велика во многих растительных культурах. Максимума она достигает в кофейном дереве, какао, чае, коле и т. д. На практике используется и безводный кофеин. Что это такое? Обычный сухой порошок, ничем не отличающийся от классического вещества.

Влияние кофеина на человека заключается в следующих аспектах:

• стимулирование ЦНС;
• усиление работы сердечной мышцы;
• учащение сердечных сокращений;
• расширение сосудов;
• повышение мочевыделения;
• борьба с вялостью и сонливостью.

Вещество способствует блокированию фермента, который разрушает ЦАМФ, что вынуждает вещество накапливаться в клетках. Это явление несет в себе негативные последствия для здоровья ввиду замедления в теле базовых химических и биологических процессов.

Химическая формула и структура

Структурная формула кофеина проста и весьма понятна. Альтернативное (научное) наименование вещества – 1,3,7-триметил-ксантин. Его химическая запись выглядит следующим образом: C8H10N4O2. По особенностям строения и фармакологическим качествам элемент имеет немало схожести с теобромином, который относится к той же группе химических элементов.

По физическим свойствам кофеин представлен белыми игольчатыми кристаллами, обладающими горьковатым привкусом. Запах у вещества отсутствует.

Оно идеально растворяется в хлороформе и плохо – в воде низкой температуры. Труднее всего реакция протекает в этаноле (1 к 50). Из организма кормящей матери вещество способно проникать в организм к ребенку совместно с молоком.

Симптомы передозировки кофеином

Сначала нужно ознакомиться с перечнем противопоказаний к употреблению этого вещества:

• состояние артериальной гипертензии;
• наличие сердечнососудистых патологий, имеющих органическое происхождение;
• проявление дегенеративных изменений в области зрительного нерва;
• пребывание пациента в чрезмерно возбужденном состоянии;
• регулярная бессонница;
• пребывание в геронтологическом возрастном периоде.

При игнорировании этих правил и злоупотреблении веществом могут возникнуть следующие симптомы передозировки кофеином:

• трудности с засыпанием;
• возбуждение ЦНС;
• излишнее беспокойство;
• привыкание;
• повышение артериального давления;
• учащение пульса;
• головокружение;
• расстройство желудка;
• судорожные припадки;
• приступы удушья;
• дрожь конечностей;
• аллергическая реакция.

Продукты, усиливающие действие кофеина

А теперь перейдем к вопросу о том, как нейтрализовать кофеин в организме. Для начала нужно ознакомиться со списком продуктов, которые усиливают его влияние на тело человека:

1. Жареная пища. Потребление кофеина совместно с такими блюдами приведет к чрезмерной нагрузке на желудок.
2. Алкогольные напитки. Прием кофе или зеленого чая совместно с ликером и коньяком может сослужить плохую службу для вашего сердца и привести к формированию тахикардии.
3. Острые блюда. Специи и приправы – враги кофеина №1. При совместном приеме может развиться несварение желудка или язвенная болезнь.
4. Продукты, содержащие кофеин. Не рекомендуется пить кофе и чай совместно с шоколадом, колой, коктейлями энергетического действия.
5. Медикаменты. Лекарства от головной боли также содержат кофеин и обладают стимулирующим действием. Поэтому на время лечения от приема кофе следует воздержаться.

Как нейтрализовать кофеин в организме

Нейтрализовать действие кофе можно следующими продуктами питания:

• молочные продукты (добавив в напиток немного молока или сливок, можно сделать его менее опасным, ведь молоко нейтрализует кофеин в чае и кофе);
• зерна кардамона, корень имбиря, порошок корицы (положив их в чашку, можно добиться того, что они «съедят» негативное влияние вещества и наделят напиток благородным вкусом);
• сахар тростниковый (положив одну ложечку этого порошка, можно рассчитывать на снижение нагрузки кофеина на мозг, сердце и желудок);
• обыкновенная вода (в чашку с кофе нужно налить ее как можно больше, чтобы концентрация вредоносного элемента снизилась).

Помните, что полностью нейтрализовать негативное влияние вещества не получится, можно лишь снизить его до некритических отметок. Вот мы и рассмотрели, как вывести из организма кофеин быстро.

Первая помощь при передозировке

В случае передозировки веществом необходимо организовать пострадавшему первую помощь. Во-первых, не стоит оставлять его одного, т. к. самоконтролем он такой человек не обладает. Во-вторых, следует позаботиться о притоке нужного количества кислорода. Для этого открывается окно, или же больной выводится на улицу. Тугие элементы одежды (ремни, браслеты, галстуки, бабочки) ослабляются.

Итак, что делать при передозировке кофеином? Нужно соблюдать определенный алгоритм действий:

1. Промыть больному желудок с применением искусственного вызова рвотных масс. Дать ему слабительное средство.
2. Предложить жертве обстоятельств сорбент. Чаще всего в его роли выступает уголь активированный. Он способствует впитыванию в себя остатков токсичного элемента, который не успел раствориться, и облегчает общее состояние.
3. Предоставить обильное питье. Лучше всего использовать воду или морс из ягод. Вместе с мочой произойдет полноценное удаление лишних шлаков, которые привели к плачевной симптоматике.
4. При возникновении диареи больному следует принять раствор РЕГИДРОН в количестве 1 л. Весь этот объем должен быть поделен на несколько порций.
5. Также полезно будет заставить пострадавшего скушать 1 банан. Это – ценный и незаменимый источник калия, который нейтрализует нервное напряжение и избавит от пронзающей дрожи в области мышц. Головокружение и тошнота уйдут.

Если пострадавший находится без сознания, он требует госпитализации. Быстро вывести кофеин из тела нельзя, т. к. никаких антидотов медициной не предусмотрено. Тем не менее в условиях стационара медицинские специалисты используют специальные методики влияния на токсин, при которых он выводится из организма максимально быстро.

Традиционно обеспечивается симптоматическая терапия с препаратом морфин, нейролептическими лекарствами. В случае обнаружения коллапса введение растворов осуществляется внутрь вены. Степень влияния кофеина во многом определяется принятой дозировкой, поэтому при его употреблении нужно соблюдать принцип умеренности и контролировать количество потребленных в день чашек (допустимо до 5 шт.).

Сколько кофеин выводится из организма

Итак, сколько кофеин выводится из организма? Действие вещества обычно наблюдается на протяжении 2-7 часов исходя из дозировки. Временной интервал полувыведения составляет 5-7 ч.

Однако оставшиеся частицы могут находиться в теле долго – 8-14 ч. Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа с момента приема. А через сколько времени напиток выводится полностью? Приблизительно спустя 14 часов.

Заключение

Таким образом, нейтрализовать влияние кофеина полностью невозможно, но уменьшить его – вполне реально. Сделать это можно с помощью разбавления напитка определенными продуктами питания. Время полного вывода вещества из организма – 14 часов. Грамотное потребление вещества приведет к крепкому здоровью и отсутствию какого-либо вреда.

Химическая формула кофеина, как нейтрализовать кофеин в организме

Туземцы Южной Америки принимают внутрь кофеин, когда пьют матэ, т. е. настой листьев падуба парагвайского (Ilex paraguayensis). Во время типичной церемонии “матэпития” ее участник за 1—3 ч получает перорально 80—350 мг кофеина. В зависимости от дозы метаболизации кофеина происходит накопление в организме метилксантинов. Возможно, поэтому люди, пьющие много кофе, относятся к группе повышенного риска сердечно-сосудистых заболеваний. Прием внутрь 6—8 г кофеина юношей в возрасте 16 лет сопровождался периодом полужизни этого соединения 16 ч и его максимальной сывороточной концентрацией 470 мкмоль/л (91 мкг/мл). Юноша выжил.

а) Взаимодействие лекарственных средств с кофеином. Применение кофеина вместе с фенилпропаноламином, по-видимому, приводит к аддитивному гипертензивному эффекту. Верапамил способен ингибировать выведение кофеина. Карбамазепин и вальпроевая кислота на его метаболизацию не влияют. Фенитоин, вероятно, увеличивает клиренс кофеина и сокращает его период полужизни. Судя по исследованиям на животных, кофеин потенцирует острую токсичность кокаина и амфетамина.

б) Беременность и лактация при приеме кофеина. Многие указывают на то, что потребление высоких пероральных доз кофеина (более 300 мг/сут) во время беременности потенциально вредно (задержка внутриутробного развития, риск выкидыша), однако по поводу более низких его доз окончательных выводов сделать пока нельзя.

У младенцев экспозиция к высокому уровню кофеина в организме матери на протяжении большей части внутриутробного периода может индуцировать повышенную раздражимость, тремор и рвоту непосредственно после рождения. Потреблению матерью более трех порций кофе или колы в сутки (т. е. более 300 мг/сут кофеина из всех источников) с высокой вероятностью снижает массу тела младенца при рождении. Исследования предполагаемой связи потребления кофе с повышенным риском выкидышей и задержки зачатия пока не дали окончательных выводов.

В течение первых дней жизни у младенца отсутствуют ферменты, необходимые для метаболизации кофеина. Нарушения частоты сердечных сокращений у новорожденного, вызванные обильным приемом этого вещества матерью, могут исчезнуть за несколько суток.

Большинство женщин во время беременности потребляют менее 300 мг кофеина в день. В таких случаях неблагоприятный исход отмечается сравнительно редко.

в) Синдром кофеиновой зависимости. Кофеин имеет тенденцию вызывать у человека зависимую от дозы картину ощущений. Низкие дозы (20— 200 мг) обычно оказывают слабо выраженное субъективно положительное воздействие (улучшение самочувствия, прилив бодрости и энергии), а высокие (200—800 мг) могут привести к отрицательным последствиям (например, нервозности, состоянию тревоги), особенно у добровольцев, не привыкших к кофеину. Предварительные исследования показывают, что избыток этого вещества может вызывать интоксикацию, а прекращение его регулярного приема чревато абстинентным синдромом.

По-видимому, синдром кофеиновой абстиненции реально существует, хотя этот термин упоминается лишь в приложении к четвертому изданию “Руководства по диагностике и статистике психических расстройств” Американской психиатрической ассоциации (DSM-1V) вместе с другими категориями, требующими дальнейшего изучения. Strain и соавт. недавно опубликовали предварительные данные, подтверждающие существование особого синдрома кофеиновой зависимости, который, впрочем, еще недостаточно четко охарактеризован. Самый распространенный симптом кофеиновой абстиненции — головная боль. Обычно она начинается через 12— 24 ч после приема последней дозы кофеина и прекращается за 2—4 сут.

К другим признакам абстиненции относятся бессонница/сонливость, затрудненная концентрация внимания, апатия, пониженная работоспособность, состояние тревоги, депрессия и “гриппоподобные” симптомы (включая головную боль, быструю утомляемость, боли в мышцах и их тугоподвижность, чередование ощущений жара и холода, тошноту и рвоту). Возможны нарушения психомоторной функции, раздражительность, ринорея, спутанность сознания, профузное потоотделение, затуманенность зрения и тяга к кофеину. Тяжесть абстинентного синдрома, по-видимому, зависит от дозы кофеина.

Она наблюдалась уже после его приема в количестве 100 мг/сут, что эквивалентно примерно 1 чашке молотого кофе или 2—3 банкам содержащей кофеин “газировки” в день. Врач обязан рекомендовать пациентам, страдающим от отрицательного действия кофеина (например, чувства тревоги, сердцебиения, нарушений сна, желудочно-кишечных симптомов или компульсивной тяги к соответствующим продуктам), сократить его потребление.

г) Доза. Вряд ли умеренная доза кофе (200 мг кофеина, или 3—7 содержащих его лепешки) обладает аритмогенными свойствами, даже у пациентов с опасными для жизни аритмиями в анамнезе. Катамнестическое исследование 51 529 мужчин в США в возрасте от 40 до 75 лет не подтвердило гипотезы, согласно которой потребление кофе или кофеина повышает риск ишемической болезни сердца или инсульта.

У женщины в возрасте 23 лет, проглотившей 40 “бодрящих” капсул (смесь амфетаминов с кофеином), возникла желудочковая фибрилляция, и пациентка умерла; уровень кофеина у нее в крови составил 189 мкг/мл. У женщины в возрасте 58 лет после приема внутрь 35 г кофеина при его концентрации в крови 194 мкг/мл наблюдались множественные приступы наджелудочковой тахикардии с желудочковой бигеминией и кровяным давлением 150/110. Она получила поддерживающее лечение (промывание желудка, активированный уголь, сорбит, лидокаин, эсмолол) и выздоровела.

Прием внутрь 1,45 г кофеина мужчиной в возрасте 29 лет привел к концентрации этого соединения в крови 23,1 мкг/мл (при норме от 0,2 до 1,3 мкг/мл, т. е. 0,001—0,065 ммоль/л). Жестокое обращение с ребенком, выразившееся в насильном введении девочке 14 мес кофеиновых капсул, привело к ее смерти при уровне кофеина в крови ребенка 117,3 мкг/мл и теофиллина — 35,9 мкг/мл.

д) Передозировка кофеина:

– Взрослые. По-видимому, кофеин усиливает выведение с мочой кальция и считается фактором, предрасполагающим к остеопорозу. Потребление более 2,5 чашек кофе в день, возможно, сочетается с повышенным риском перелома шейки бедра.

е) Лабораторные данные отравления кофеином:

– Аналитические методы. Для определения диметилксантиновых метаболитов кофеина в человеческой плазме используется жидкостная хроматография высокого разрешения. Измерение концентрации теофиллина при лечении передозировок кофеина обычно не рекомендуется и может только запутать картину, если только не применяется высокоспецифичный метод.

– Уровни в крови. Ребенок в возрасте 2 лет проглотил 6 г кофеина, что привело к уровню последнего в крови 170 мкг/мл (при поступлении концентрация теофиллина составила 7 мкг/мл), возбуждению, профузному потоотделению, кровавой рвоте, эпилептическим припадкам и повышению внутричерепного давления. Пациент выжил.

По-видимому, наблюдается некоторая корреляция уровня кофеина в крови и его клинического эффекта. Эпилептические припадки отмечаются при концентрациях от 79 до 199 мкг/мл. Аритмии, кроме синусовой тахикардии, возможны при уровне кофеина выше 180 мкг/мл, а смерть наступала при 106—180 мкг/мл. Остановка сердца после перорального приема кофеина сочеталась с его концентрацией в крови 1560 мкг/мл. Пациенты с уровнями 190—200 мкг/мл выживали.

ж) Вспомогательные исследования. Судя по результатам контролируемых испытаний, фильтрованный кофе, скорее всего, не влияет на сывороточный уровень липидов. Однако не исключено, что кофе все же увеличивает смертность от ишемической болезни сердца, независимо от своей способности повышать концентрацию холестерина.

з) Лечение отравления кофеином:

1. Пациентам, принявшим внутрь потенциально летальную дозу кофеина и страдающим от опасных для жизни симптомов (сердечная аритмия, тяжелая интоксикация центральной нервной системы), может быть полезна гемоперфузия через активированный уголь.

2. Внутривенное введение глюкозы часто приводит к быстрому выздоровлению детей с острым кофеиновым отравлением. Известно, что она противодействует возбуждающему влиянию кофеина и теобромина на нервную систему. В случае индуцированных кофеином аритмий бывают полезны бета-блокаторы (например, эсмолол).

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Кофеин (Coffeinum)

Содержание

• Структурная формула
• Английское название
• Латинское название вещества Кофеин
• Фармакологическая группа вещества Кофеин
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Характеристика вещества Кофеин
• Фармакология
• Применение вещества Кофеин
• Противопоказания
• Побочные действия вещества Кофеин
• Взаимодействие
• Передозировка
• Пути введения
• Способ применения и дозы
• Источники информации
• Взаимодействия с другими действующими веществами
• Торговые названия c действующим веществом Кофеин

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Кофеин

Химическое название

1,3,7-Триметилксантин (и в виде натрия бензоата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Кофеин

• Стимуляторы дыхания
• Общетонизирующие средства и адаптогены
• Психостимуляторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Кофеин

Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1–2%), орехах кола. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде, легко — в горячей, трудно — в спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию.

Фармакология

Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС : регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает — органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС , но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике ( в т.ч. толстом). T_1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц — до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5–2 мес) элиминируется медленнее ( T_1/2 — от 80 до 26,3 ч, соответственно).

Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших — угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H + крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС .

Применение вещества Кофеин

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС , функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем ( в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга ( в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных ( в т.ч. недоношенных).

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы ( в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.

Побочные действия вещества Кофеин

Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД , тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Взаимодействие

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ .

Передозировка

При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных ( в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.

Пути введения

Внутрь, п/к, в/в.

Способ применения и дозы

Внутрь (независимо от приема пищи). Взрослым — по 0,05–0,1 г на прием 2–3 раза в день (не более 1 г в сутки), детям старше 2 лет — по 0,03–0,075 г на прием; при мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) — по 1–2 табл. во время приступа боли, затем — по 1 табл. 2–3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 мес). В виде кофеин-бензоата натрия вводится п/к: взрослым — по 1 мл 10% или 20% раствора, детям — по 0,25–1 мл 10% раствора. Для устранения апноэ у новорожденных — вводят через рот или в/в (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.

Как вывести кофеин из организма?

Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!

Кофеин относится к группе растительных алкалоидов, являясь природным психостимулятором. Оказывает возбуждающее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), параллельно усиливая сердечную деятельность. В больших дозах вызывает характерное опьянение с риском развития нежелательных последствий. Патологическое пристрастие к кофеину можно расценивать как разновидность токсикомании.

Особенности фармакокинетики

Сама молекула кофеина не обладает значимой энергетической ценностью. При поступлении в организм пуриновый алкалоид конкурентно блокирует аденозиновые рецепторы, подобно амфетаминам. В результате клетки используют имеющиеся запасы АТФ, что субъективно проявляется симптомами психостимуляции.

Результаты эпидемиологических исследований, полученных преимущественно у здоровых взрослых людей, свидетельствуют о широком диапазоне чувствительности к кофеину в популяции, которая может быть связана с полиморфизмом генов, участвующих в фармакодинамике и фармакокинетике кофеина. Около 10 % населения в целом – это носители гена с повышенной ферментативной активностью, или «быстрые» метаболизаторы кофеина, которые, скорее всего, потребляют более 400 мг кофеина в день, в то время как люди с геном CYP1A2, кодирующим нормальную активность, являются «медленными» метаболизаторами кофеина, и которые, как правило, потребляют менее 100 мг кофеина в день.

Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация

Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.

Метаболизм

При пероральном употреблении кофеин быстро всасывается в просвете желудочно-кишечного тракта. Биодоступность достигает 98-99%. Процесс абсорбции не зависит от пола, приема других лекарств или принятия пищи. Примерно через 45 минут определяется максимальное содержание вещества в плазме крови, и сохраняется на этом уровне около 2 ч.

Кофеин блокирует как центральные (ЦНС), так и периферические рецепторы к аденозину. Косвенно подавляет активность фермента фосфодиэстеразы. Внутриклеточное накопление цАМФ (циклический аденозинмонофосфат) вызывает стимуляцию работы кишечника, обменных и метаболических процессов.

Время выведения кофеина

Метаболизм растительных алкалоидов зависит не только от принятой дозы, но больше – от индивидуальной чувствительности. Влияние кофеина на человека обусловлено генетическими особенностями, поэтому скорость биотрансформации отличается. Около 90% вещества подвергается разрушению в печени путем окисления и/или деметилирования.

Выведение кофеина осуществляется почками: до 10% в неизменённом виде, остальное – метаболиты. Период полувыведения (Т 1/2) отражает время, за которое вещество теряет половину фармакологического действия. Возможны следующие варианты:

• здоровые некурящие люди – 4-5 ч
• беременные – 10-20 ч
• дети 6-13 лет – 2,3 ч
• новорожденные и груднички – 80-26,3 ч

Среднее время полужизни стимулятора в плазме составляет от 3 до 7 часов. Клинические эффекты при употреблении рациональных доз развиваются в течение 30-40 минут, сохраняясь примерно на 2 ч. Физиологическое влияние кофеина ослабевает самостоятельно через 3-6 ч. У кофеманов со стажем показатели могут отличаться (скорость распада выше), то же касается пациентов с хроническим повреждением почек/печени.

Как вывести кофеин?

Прием высоких доз стимулятора (250-700 мг) у восприимчивых лиц приводит к интоксикации. Передозировка проявляется крайней степенью возбуждения, паническими атаками, бессонницей. Возможны психические расстройства, судороги, сердечно-сосудистые нарушения. Нейтрализовать кофеин одномоментно невозможно, так как антидота не существует. Объем лечебных мероприятий зависит от конкретных симптомов и тяжести состояния пострадавшего.

В случае легкого отравления можно оказать помощь в домашних условиях. Быстрее вывести кофеин их организма помогут следующие рекомендации:

• Обеспечить доступ свежего воздуха, а также спокойную обстановку.
• Повышенную температуру можно снизить физическими методами – обтирание влажными полотенцами, душ или ванная. Вода не должна быть слишком горячей или «ледяной».
• Ослабить галстуки, ремни, расстегнуть рубашку/брюки.
• Если средство было принято относительно недавно (1-2 ч), – вызвать рвоту. После промывания желудка дайте пострадавшему сорбент – активированный уголь, «Смекта», «Полисорб».
• Обильное питье! Кофеин усиливает выведение электролитов с мочой, поэтому показаны солевые растворы. Для восполнения объема жидкости подойдет «Регидрон», минеральная вода без газа, разведенный ягодный морс.
• Съешьте 1-2 банана. Эти фрукты богаты калием, поэтому помогают устранить тошноту и дрожь конечностей (тремор), снизить общую возбужденность.
• После приступа необходимо нормализовать режим сна и отдыха.

Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!

Химическая формула кофеина, как нейтрализовать кофеин в организме

Для продолжения изучения на мобильном устройстве ПРОСКАНИРУЙТЕ QR-код с помощью спец. программы или фотокамеры мобильного устройства

Случайный выбор

данная функция, случайным образом выбирает информацию для Вашего изучения,
запустите выбор нажав кнопку ниже

Случайный выбор

Обратная связь
Напишите нам

Сообщение об ошибке
Что улучшить?

Полный текст статьи:

Некоторые люди не представляют начало дня без чашки чая или кофе, т.е. без дозы кофеина. Дело тут не в привычке, а в физиологии. Кофеин действует на организм человека как природный стимулятор. Даже если вы не выспались, перенесли тяжёлую дорогу или сменили несколько часовых поясов, после чашки горячего чая или кофе, вы почувствуете себя значительно лучше. Содержащийся в этих напитках кофеин поможет снизить чувство усталости, обострит внимание и повысит настроение. Аналогичным образом действуют мате и шоколад.

О бодрящем воздействии кофеина на организм известно давно, а вот о том, сколько кофеина безопасно употреблять, единого мнения нет. Многое зависит от особенностей физиологии. Одно точно — злоупотреблять “искусственной бодростью” не стоит.

В чём секрет кофеина?

Кофеин входит в состав большинства “энергетиков”. Попадая в организм, кофеин запускает цепную реакцию. В первую очередь, он борется с сонливостью. За этот процесс в организме отвечает нейрогормон аденозин. Аденозин замедляет нервные импульсы, в результате чего снижается скорость реакции, а человек начинает хотеть спать. Чтобы помешать этому, кофеин блокирует рецепторы аденозина в мозге и других органах, в результате чего аденозин утрачивает связь с рецепторами и “отключается”. У человека открывается “второе дыхание”: он снова становится собранным, внимательным и активным, даже если не смог отдохнуть и восстановить силы естественным путём.

Вторая цепочка реакций организма на кофеин связана с адреналином. Кофеин провоцирует выделение адреналина. Тот в свою очередь заставляет сердце биться быстрее, а давление расти, в результате к мышцам поступает больше крови, а в кровь поступает глюкоза.

Третья цепочка отвечает за счастье, как бы удивительно это не звучало. Кофеин способствует повышению в мозге уровня дофамина. Дофамин вырабатывается в мозге тогда, когда человек чувствует себя счастливым, есть и обратная связь: дофамин сам способен заставить человека чувствовать себя более счастливым даже без видимых причин, поэтому многие отмечают, что после чашки чая или кофе чувствуют себя лучше. Это искусственно созданное ощущение счастья, но организм не стремится разбираться в причинах. Опасность в том, что кофеин вызывает привыкание.

Нейтрализует ли кофеин алкоголь?

Люди, которые часто употребляют спиртное, но хотят быстро восстанавливать ясность ума, знают много способов, как помочь себе протрезветь без последствий для организма. Есть миф о том, что кофеин может нейтрализовать алкоголь, поэтому после употребления спиртного нужно выпить крепкий чай или кофе, чтобы вернуться в привычное состояние.

Учёные провели несколько экспериментов, чтобы доказать или опровергнуть истинность этого мифа. Оказалось, что кофеин не способствует отрезвлению, а злоупотребление кофеиносодержащими напитками может навредить организму. Кофеин и алкоголь не нейтрализуют, а дополняют друг друга, причём сочетание получается опасным.

Как мы выяснили, кофеин тонизирует, но он дарит искусственную лёгкость, организм просто перестаёт чувствовать усталость и мобилизует имеющиеся ресурсы, при этом человек не отдыхает, а работает на пределе возможностей, получается некоторый “отложенный эффект”, “бодрость в кредит”, который потом нужно будет возмещать продолжительным отдыхом. Алкоголь, наоборот, снижает внимание и способность критически мыслить. Человек в состоянии алкогольного опьянения способен на опрометчивые поступки и готов рисковать, а кофеин даёт ему силы для “подвигов”. Кроме того, бодрость от кофеина вводит человека в заблуждение по поводу его реального состояния, он не чувствует, насколько опьянел, поэтому может продолжать пить, что может привести к отравлению.

Сколько кофеина безопасно употреблять

Кофеин нельзя в полной мере считать опасным, иначе продукты с содержанием кофеина уже запретили бы продавать и употреблять, однако важно соблюдать меру. Безопасной для здоровья считается доза, не превышающая 300 мг. кофеина в сутки. В среднем такое количество кофеина содержится в трёх классических чашках крепкого кофе. Но кофеин есть не только в кофе, поэтому если вы решили перейти с кофе на крепкий чай и не можете отказать себе в шоколаде, то вы легко превысите норму. Концентрация кофеина в разных сортах чая и кофе может существенно различаться, поэтому не стоит доверять средним значениям. Если вы любите определённый сорт напитка, то узнайте, сколько кофеина он содержит, так вам будет проще понимать допустимую норму его потребления.

Также нужно делать скидку на индивидуальные особенности организма. Некоторые люди обладают гиперчувствительностью к кофеину, им достаточно 100 мг. кофеина, чтобы уже почувствовать дискомфорт. Заработать передозировку кофеина несложно, но умереть от этого маловероятно, если кофеин не спровоцировал другие осложнения. Чтобы убить здорового взрослого человека весом около 70 кг, нужно заставить его выпить около 100 чашек кофе подряд.

Передозировка кофеина

Кофеин и кофеиносодержащие напитки — это не лекарство от стресса и не “волшебное зелье”. Они не подарят вам супер-силу и не откроют новые возможности, а только дадут доступ к ресурсам вашего же организма. Употребление кофеина в больших объёмах может привести к передозировке. Распознать их можно по следующему набору признаков:

• непрекращающееся учащённое сердцебиение;
• тревожность и бессонница;
• расстройство стула;
• частые позывы к мочеиспусканию;
• головокружение;
• кишечные спазмы;
• покраснение лица;
• пульсирующая боль в голове;
• неутолимая жажда;
• тошнота и дискомфорт.

Примерно такие же симптомы наблюдаются у людей с повышенной чувствительностью к кофеину. Косвенным признаком такой гиперчувствительности может стать непереносимость шоколада и других продуктов, содержащих кофеин.

Может ли развиться гиперчувствительность к кофеину?

Как правило, повышенная чувствительность к кофеину является врождённой и обнаруживается в раннем возрасте, когда ребёнок только начинает пробовать продукты, содержащие это вещество. Однако некоторые факторы могут повысить чувствительность к кофеину и в течение жизни:

• Замечено, что с возрастом человек становится более чувствительным к кофеину, поэтому пожилым людям рекомендуется переходить на напитки без кофеина.
• У женщин наблюдается более высокая чувствительность к кофеину, чем у мужчин.
• Если человек страдает от сердечно-сосудистых заболеваний, то он может быть более восприимчивым к кофеину.
• Люди, которые употребляют продукты с кофеином нерегулярно, более остро реагируют не него.
• Кофеин можно сочетать не со всеми лекарственными препаратами, перед приёмом лекарств изучите инструкцию, если препарат не сочетается с кофеином, отметка об это обязательно будет в инструкции по применению.
• Люди с пониженным весом более чувствительны к кофеину.

Можно ли считать кофеин наркотиком?

Говоря о наркотиках, мы обычно вспоминаем запрещённые синтетические вещества или растительные наркотики, легализованные в некоторых странах. С одной стороны, кофеин не наносит такого вреда организму, как героин или другие тяжёлые наркотики. С другой стороны, кофеин обладает теми же характеристиками, что и наркотики:

• может вызывать привыкание;
• в больших дозах вреден для организма;
• прекращение употребления вызывает синдром отмены.

Если регулярно употреблять большое количество кофеина, то со временем может развиться привыкание и “кофейная зависимость”, поэтому кофеин иногда называют “легальным наркотиком”. Если человек долгое время употреблял кофеин в больших дозах, а затем прекратил это делать, то у него есть все шансы испытать целый “букет” неприятных симптомов, связанных с отсутствием кофеина. “Кофейная ломка” начнётся спустя 12-14 часов после последней “дозы” кофеина.

Синдром отмены кофеина может проявляться по-разному. Самыми распространёнными признаками являются следующие:

• депрессия;
• проблемы с концентрацией внимания;
• озноб;
• сонливость;
• головные боли;
• мышечные боли;
• запор и т.д.

Если вы начали замечать у себя подобные симптомы без видимых причин, попробуйте понаблюдать, связаны ли они с употреблением или не употреблением кофеиносодержащих напитков. Если зависимость есть, то вы, возможно, потребляете слишком много кофеина. Начать нужно со снижения ежедневной дозы. Если улучшение не наступает, то необходимо обратиться к врачу.

Как долго действует кофеин в организме?

С момента попадания в организм кофеина до его полураспада проходит около 5 часов. Наиболее сильное влияние на организм кофеин оказывает в первые 20-40 минут. Это может проявляться через внезапные всплески энергии, раздражительность, позывами к мочеиспусканию. Когда начинается процесс разрушения кофеина в организме, симптомы пропадают. Чем чаще человек употребляет кофеиносодержащие продукты, тем менее заметным становится действие кофеина, но люди с гиперчувствительностью могут ощущать воздействие кофеина в течение нескольких часов.

Важно понимать, что кофеин — это природный стимулятор, который позволяет получить кратковременный заряд бодрости путём мобилизации организма, однако необходимо соблюдать безопасную норму потребления. Передозировка кофеина может вызвать дискомфорт, а в сочетании с некоторыми заболеваниями может быть опасна для здоровья.

КОФЕИН (CAFFEINE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших – эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).

АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую – стимулирующее.

Повышает секреторную активность желудка.

Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.

Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется. C max в плазме крови достигается через 50-75 мин. Связывание с белками плазмы – 15%.

После п/к введения V d у взрослых – 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных – 0.78-0.92 л/кг. Связывание с белками плазмы – 25-36%.

Кофеин быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% – в теобромин и около 4% – в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантинаты, а затем в метилированные мочевые кислоты.

T 1/2 у взрослых составляет 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) – 65-130 ч.

Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных – до 85%).

Показания активного вещества КОФЕИН

Для приема внутрь: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия.

Для п/к введения: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии.

Для субконъюнктивального введения: цилиохориоидальная отслойка у взрослых.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Применяют внутрь, п/к и субконъюнктивально. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, звон в ушах, бессонница; при внезапной отмене – усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.

Прочие: заложенность носа, при длительном применении – привыкание, лекарственная зависимость; при субконъюнктивальном введении – кратковременная боль, небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехий.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к кофеину и другим ксантинам; тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, нарушения сна; детский возраст – в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: при глаукоме, повышенной возбудимости, в пожилом возрасте, при эпилепсии и склонности к судорожным припадкам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Чрезмерное применение кофеина во время беременности может привести к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.

Кофеин проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу. В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов кофеина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм кофеина.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Особые указания

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия). Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика), применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин – бензоат натрия.

Не следует принимать кофеин перед сном.

Возможно применение кофеина в виде моно- или в составе комбинированной терапии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.

При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.

При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.

Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов.

Кофеин ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.

Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.

При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.